首个 “减肥针” 在国内获批，但可能并不好卖

7 月 4 日，华东医药公告称，全资子公司杭州中美华东制药有限公司（简称 “中美华东”）申报的利拉鲁肽注射液（商品名：利鲁平）肥胖或超重适应症获得国家药监局批准。由此，该产品成为了国内首款获批减重适应症的 GLP-1 抑制剂。

GLP-1（glucagon-like peptide-1，胰高糖素样肽 - 1）是一种主要由肠道 L 细胞所产生的激素，属于肠促胰素。当前，“GLP-1 减重” 的热度已无需多言。但同时，这类药物也是一种新型降糖药。今年 3 月，华东医药的利拉鲁肽注射液已获批适用于成人 2 型糖尿病，也是首款获批上市的国产利拉鲁肽注射液。

虽然，华东医药的利拉鲁肽注射液当前已经拿下了 “国内首款可用于减重的 GLP-1” 这一称谓，但是，在这个领域，“首款” 并不能直接保障其市场前景光明。

GLP-1 类药物是一类分类繁多的药物。其根据分子结构特点，可分为人源属性 GLP-1 和非人源属性 GLP-1；根据药代动力学，又可分为短效和长效制剂。由于细分产品众多，这就使得 GLP-1 类药物的竞争极其激烈。

其中，根据药代动力学特性，GLP-1 受体激动剂可分为短效、中效、长效制剂三大类。短效制剂如一次三次的贝那鲁肽、艾塞那肽等；中效制剂如一日一次的利拉鲁肽、利司那肽等；长效制剂，即每周打一次的周制剂，有司美格鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽微球。

而不同的作用频率，直接影响的是患者的依从性，这也是影响产品推广的重要因素。当前，人源改构的 GLP-1 药物品种的注射频率为利拉鲁肽每日一次，司美格鲁肽每周一次。也就是说，如果比较使用便利性，利拉鲁肽不及司美格鲁肽。

并且，在已经公开的临床数据上，司美格鲁肽也体现了优势。而这一因素预计会更直接影响患者对药品的选择。

据仁会生物招股书，利拉鲁肽（3mg）的一项纳入 328 个病例的真实世界研究结果显示，经过 6 个月治疗，相较于基线实现了 8.47% 的体重降幅，77.73% 的患者相较于自身体重下降≥5%，34.06% 患者体重下降 > 10%。

另据丁香园 Insight 数据库，诺和诺德利拉鲁肽的疗效数据显示，接受利拉鲁肽治疗的肥胖症患者在 68 周内平均体重减轻 6%，且依从性较差。而司美格鲁肽作为第二代 GLP-1 受体激动剂，于 2021 年 6 月获批肥胖新适应症，68 周内平均体重减轻 16%，且患者依从性提高。

此外，在行业竞争方面，华东医药的竞争对手也不在少数，比如，诺和诺德、礼来等。本土公司中，包括降糖和减重适应症在内，通化东宝、翰宇药业、双鹭药业、健翔生物、圣诺生物、九源基因、复星医药等也在其中。

今年 6 月 3 日，国家药监局药审中心官网显示，诺和诺德的司美格鲁肽注射液新适应症的上市申请正式获得受理。虽然并未披露新适应症的具体内容，但业内普遍认为，该适应症大概率与减重相关。

2022 年 8 月，司美格鲁肽注射液在中国的减重适应症 3 期临床研究已经完成，作为低卡路里饮食和增加体力活动的辅助治疗，用于初始体重指数（BMI）≥30kg/m²（肥胖），或≥27kg/m²（超重）并且伴有至少一种与超重相关的合并症的成人患者。

此外，在这一领域还有口服制剂、双靶点的追赶。今年 4 月，口服剂型的司美格鲁肽 3 期临床试验也已经在国内启动，旨在评估每日服用一次司美格鲁肽片剂（50mg）在中国超重或肥胖成人中的疗效和安全性。

另外，2 月 6 日，礼来宣布其葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽 - 1（GLP-1）受体激动剂 Tirzepatide，在中国肥胖或超重成人中开展的 3 期试验 SURMOUNT-CN 达到主要终点和所有关键性次要终点。

来源：微信公众号：界面新闻（ID：wowjiemian）